페니실린은 1940년대 초반에 임상적으로 사용되었습니다. 페니실린에 대한 광범위한 연구 끝에 사람들은 페니실린을 화학적으로 변형하여 효과적인 반합성 페니실린을 얻었습니다. 1970년대에 일부 페니실린은 페니실린과 유사하고 β-락탐 고리를 포함하지만 테트라히드로티아졸 고리 구조를 포함하지 않는 모핵은 3세대로 나눌 수 있습니다. 1세대 페니실린은 페니실린 G(벤질페니실린)와 같은 천연 페니실린을 의미합니다. 3세대 페니실린은 페니실린 코어의 측쇄를 변화시켜 얻은 반합성 페니실린을 말하며, 6-아미노페니실린산(6-APA), 예를 들어 메티실린, 카르베니실린, 암피실린은 모핵 구조를 가지고 있으며; 페니실린과 동일한 β-락탐 고리이지만 티오마이신 및 노카르마이신과 같은 테트라히드로티아졸 고리를 갖지 않습니다.
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