분류적으로 진통제는 중추성 진통제와 비중추성 진통제라는 두 가지 큰 범주로 나뉜다.
중추성 진통제는 아편류 약물로, 뇌의 아편 수용체와 결합해 통증 중추를 억제하여 진통작용을 하는 데 주된 역할을 한다. 따라서 고대와 근대에는 많은 한약이' 아편' (사실 아편 OPP) 을 사용한다.
비중추성 진통제는 주로 해열진통제 항염제로 전문적으로' 비스테로이드 약' 이라고 불리는데, 소염통, 핀필과 같은 것이다. 그 역할은 주로 염성 매체 (예: 백트리엔, 땅콩 사천산 등) 의 분비를 억제함으로써 작용한다.
물론, 주요 약리작용이 통증을 진압하는 것은 아니지만, 아트로핀, 프루벤신 등 M 수용체 차단제는 위장 M 수용체를 길항함으로써 위장 해소 진통 역할을 한다.