칼슘 이온 길항제는 보통 칼슘 통로를 차단하여 혈압을 낮추는 화학제를 가리킨다. (칼슘 채널 차단제, 칼슘 길항제라고도 함) Ca2+ 를 세포막의 칼슘 채널을 통해 세포로 들어가는 것을 선택적으로 억제하고 혈관과 음성근력을 확장시켜 혈관 평활근을 완화하고 말단 혈관 저항을 줄여 혈압을 낮출 수 있지만 뇌, 관상 동맥, 신장 혈류는 줄지 않는다. 칼슘 길항제는 심근의 수축력과 전도를 억제하고 혈관 평활근의 수축을 억제하여 혈관을 확장시킨다. 칼슘 이온 채널은 세포막 전압 의존성 칼슘 채널의 Ca2+ 내류를 선택적으로 차단하고 심혈관 계통에 대한 작용을 이용하여 고혈압, 협심증, 심박수 이상 등의 질병을 치료할 수 있어야 한다.